南昌大学药学院熊小东特聘教授团队在Angew. Chem. Int. Ed.（IF=16.9 中国科学院一区Top期刊）上发表了题为“Enantioselective Synthesis of Chiral Sulfinamidines via Asymmetric Amination of Sulfenamides Using a Chiral Phosphoric Acid Catalyst”的研究论文，报道了手性磷酸催化次磺酰胺的不对称胺化。通过手性磷酸的双功能催化作用，次磺酰胺与亲电性羟胺DPPH反应，实现了手性亚磺脒的合成。所获得的手性亚磺脒作为关键中间体，可以合成结构多样性的氮=S（IV）和氮=S（VI）化合物，如磺二亚胺，磺二亚胺酰胺，和磺酰二亚胺酯。南昌大学药学院23级硕士研究生陈启为论文第一作者，熊小东特聘教授为论文通讯作者。
该方法表现出较好的官能团耐受性和底物范围，以优异的产率和立体选择性合成了手性亚磺脒。手性亚磺脒作为多功能的合成前体，可合成氟代磺酰二亚胺等结构多样性的手性氮=硫化合物。氟代磺酰二亚胺与氮、氧和碳亲核试剂、药物分子通过SuFEx连接，可生成手性磺酰二亚胺、磺酰二亚胺酰胺和磺酰二亚胺酯，有助于在药物和材料的发现和开发中快速、可靠地获得具有硫手性中心的先导候选物。手性亚磺脒的不对称合成和转化有望为解决不同氮=硫结构中具有挑战性的对映选择性问题开辟新的机会。
原文链接：Enantioselective Synthesis of Chiral Sulfinamidines via Asymmetric Amination of Sulfenamides Using a Chiral Phosphoric Acid Catalyst - Chen - Angewandte Chemie International Edition - Wiley Online Library
作者简介：
陈启，南昌大学2023级药学专业硕士研究生。
熊小东，药物化学特聘教授，博士生导师。2019年8月被聘为南昌大学高层次人才，学科方向带头人，获江西省“双千”计划人才项目支持。研究方向聚焦不对称有机小分子催化，包括不对称卤化与硫手性中心的构建。以第一作者或通讯作者在Chem、Angew. Chem. Int. Ed.、ACS Catal.等著名期刊上发表高水平发表SCI论文20余篇。主持国家自然科学基金1项、省基金面上项目2项、省杰青项目1项。（https://www.x-mol.com/groups/xiong_xiaodong）
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